IDO在肿瘤微环境中可以通过以下几种方式来抑制局部T细胞免疫反应:色氨酸耗竭、毒性代谢和诱导调节性T细胞增殖。很多情况是在肿瘤中过度表达，从而消耗局部的色氨酸，产生大量的犬尿氨酸等代谢产物。而T细胞中存在一个对色氨酸水平非常敏感的调节点，在IDO的作用下导致的色氨酸消耗，会导致T细胞停滞于Gl期，从而抑制了T细胞的增殖，也抑制了T细胞的免疫应答。而T细胞一旦停止增殖，可能就不会再被刺激作用，这是IDO在体内免疫作用机制。抑制IDO的活性可以有效地阻止肿瘤细胞周围色氨酸的降解，促进T细胞的增殖，从而增强机体对肿瘤细胞的攻击能力。IDO抑制剂还可以与化疗药物合用，降低肿瘤细胞的耐药性，从而增强常规细胞毒疗法的抗肿瘤活性。同时服用IDO制剂也可提高癌症病人的治疗性疫苗的疗效。IDO抑制剂的研发已经成为肿瘤免疫疗法的热点领域。